Serbuk Anastrozole (arimidex)

Penerangan

Arimidex ialah perencat aromatase yang dibangunkan oleh Zeneca Pharmaceuticals (kini AstraZeneca) yang pada asalnya disintesis dan direka untuk rawatan pesakit wanita yang menghidap kanser payudara lanjutan. Ia telah diluluskan untuk digunakan oleh FDA dan dikeluarkan ke pasaran ubat preskripsi Amerika pada tahun 1995. Arimidex dianggap sebagai salah satu perencat aromatase yang lebih baru, yang dikenali sebagai perencat aromatase generasi ketiga[1]. Sebab mengapa kedua-dua perencat aromatase dan SERM bertindak untuk menghalang kesan Estrogen dalam cara yang berbeza adalah kerana didapati bahawa sebahagian besar kanser payudara dirangsang dan dipercepatkan oleh Estrogen.

Arimidex digunakan dalam kalangan rawatan kanser payudara seperti yang dikenali sebagai rawatan tambahan. Ini biasanya merujuk kepada rawatan tambahan apabila rawatan standard lain gagal memenuhi jangkaan yang sepatutnya. Sebelum pembangunan dan pengeluaran Arimidex sebagai ubat rawatan kanser payudara, ubat utama yang digunakan untuk rawatan selama beberapa dekad sebelum ini ialah Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex dianggap digunakan sebagai rawatan pertama dan standard untuk pesakit kanser payudara. Apabila rawatan Nolvadex, atas satu sebab atau yang lain, gagal memenuhi jangkaan semasa rawatan kanser payudara, ubat tambahan barisan kedua seperti Arimidex digunakan.

Satu kajian sedemikian mengenai Arimidex ke atas lebih 9,000 pesakit kanser payudara wanita selepas pembedahan memerhatikan kecekapannya berbanding dengan Nolvadex (kedua-duanya secara bersendirian dan juga kedua-duanya digunakan secara serentak), menghasilkan hasil yang jauh lebih baik untuk Arimidex berbanding Nolvadex. Kajian yang dijalankan pada tahun 2002, menyimpulkan bahawa Arimidex jauh lebih berkesan dalam regresi kanser, serta meningkatkan kadar kelangsungan hidup pesakit kanser payudara selepas rawatan. Pada masa itu kajian ini (serta lain-lain) yang kemudiannya sudah tentu mendorong individu di kalangan steroid anabolik yang menggunakan komuniti untuk mengambil perhatian mengenainya dan mula menyiasat faedah kesannya terhadap penindasan tahap Estrogen yang kuat. Satu kajian yang dijalankan kemudian menunjukkan bahawa risiko berulangnya kanser payudara telah dihapuskan sebanyak 40% dengan penggunaan Arimidex, tetapi pesakit mengalami peningkatan patah tulang. Ini kerana Estrogen memainkan peranan penting dalam penyelenggaraan tulang yang betul dan pengekalan mineralnya, dan ini akan berkurangan dengan ketara berikutan pengurangan besar tahap Estrogen yang terhasil daripada pentadbiran Arimidex.

Oleh kerana Arimidex adalah perencat aromatase yang pertama untuk banyak pembina badan mengambil perhatian, ia adalah perencat aromatase paling popular yang digunakan dalam kalangan pengguna steroid anabolik untuk tujuan kawalan Estrogen. Penggunaan di kalangan steroid anabolik yang menggunakan atlet adalah untuk mengawal hampir semua kesan sampingan yang berkaitan dengan Estrogen: manifestasi ginekomastia, pengekalan air dan kembung perut, peningkatan tekanan darah (akibat peningkatan pengekalan air daripada Estrogen). Ini berbeza dengan SERM seperti Nolvadex, yang hanya berfungsi untuk menyekat ginekomastia. Kajian sebenarnya telah menunjukkan bahawa penggunaan Arimidex pada lelaki telah cukup berkesan untuk mengurangkan tahap Estrogen plasma darah yang beredar sebanyak 50% pada hanya dos 0.5 – 1mg setiap hari. Ini adalah penurunan yang sangat ketara pada lelaki, tetapi boleh dilihat sebagai agak berbeza daripada pengurangan 80% pesakit kanser payudara wanita, tetapi harus diingat bahawa Estrogen dan bagaimana ia berkaitan dengan fisiologi wanita adalah berbeza daripada lelaki.

Selain daripada penggunaan dalam pembina badan, Arimidex juga telah digunakan secara perubatan pada lelaki juga. Sesetengah lelaki menunjukkan paras Estrogen yang luar biasa tinggi dengan pelbagai sebab dan Arimidex telah digunakan untuk memerangi penyakit ini. Khususnya, Arimidex telah digunakan untuk merawat remaja lelaki yang menunjukkan tahap Estrogen yang berlebihan semasa baligh, mengakibatkan ginekomastia akil baligh yang tidak diingini. Di samping itu, tahap Estrogen yang berlebihan dalam remaja lelaki semasa akil baligh selalunya boleh mengakibatkan pertumbuhan terbantut disebabkan fakta bahawa Estrogen memainkan peranan penting dalam menggabungkan plat pertumbuhan tulang tertutup, menghalang sebarang pertumbuhan linear selanjutnya, dan Arimidex juga telah digunakan untuk merawat keadaan ini juga.

Sifat Arimidex

Kesan Arimidex pada kawalan paras Estrogen serum boleh menjadi agak drastik walaupun pada dos 1mg setiap hari. Jumlah penindasan Estrogen yang terhasil daripada dos ini telah ditunjukkan melebihi 80% pada pesakit. Arimidex boleh menjadi sangat berkesan untuk menghalang enzim aromatase dan dengan itu mengurangkan tahap Estrogen sehingga sebatian ini biasanya hanya diberikan kepada wanita selepas menopaus, dan/atau digunakan apabila rawatan baris pertama lain untuk kanser payudara telah gagal.

Arimidex dan Letrozole kedua-duanya dikelaskan sebagai perencat aromatase bukan steroid dan bukan bunuh diri yang bersaing dengan substrat untuk mengikat tapak aktif enzim. Ini sangat berbeza daripada Aromasin (Exemestane), yang merupakan perencat aromatase steroid dan membunuh diri yang bertindak sebagai perencat steroid berasaskan mekanisme yang meniru substrat, ditukar oleh enzim kepada perantaraan reaktif, dan mengakibatkan ketidakaktifan aromatase. enzim . Untuk memudahkan pemahaman, maksud ini kepada orang biasa ialah struktur kimia Aromasin menyerupai 'sasaran' tradisional yang diikat oleh aromatase (Testosteron, contohnya) dan ia pada dasarnya 'menipu' enzim aromatase untuk mengikatnya, hanya untuk menjadi dihalang / dinyahaktifkan. Kerana kekuatan pengikatan yang sangat besar, perencatan ini menjadi kekal untuk enzim aromatase yang telah terikat dengan Aromasin. Arimidex dan Letrozole, sebagai perencat aromatase bukan bunuh diri, kedua-duanya bersaing dengan 'sasaran' tradisional enzim dan bukannya mendapat jaminan tempat kekal (iaitu kelebihan yang dimiliki Aromasin berbanding dua yang lain).

Pembina badan dan atlet yang menggunakan steroid anabolik biasanya akan memilih perencat aromatase seperti Arimidex kerana keupayaannya untuk menghapuskan paras Estrogen yang meningkat pada punca utamanya: aromatase. Dengan melumpuhkan enzim aromatase, paras suprafisiologi androgen yang boleh beraroma (seperti Testosteron, Dianabol, Boldenone, dll.) tidak boleh bertukar menjadi Estrogen, dengan itu menghapuskan sebarang kemungkinan risiko kesan sampingan berkaitan Estrogen.

Kesan Arimidex

Sebagai anti-estrogen, Arimidex bernilai kepada pesakit kanser payudara kerana banyak bentuk kanser payudara memakan hormon estrogen. Walaupun mungkin penyederhanaan yang berlebihan, dengan mentadbir Arimidex kesannya menyebabkan kanser kebuluran. Selama beberapa dekad Nolvadex digunakan untuk tujuan ini. Nolvadex mempunyai keupayaan untuk mengikat reseptor estrogen, yang seterusnya menghalang estrogen daripada mengikat. Walau bagaimanapun, AI seperti Arimidex secara aktif menghalang pengeluaran estrogen dan mengurangkan jumlah sebenar hormon yang beredar. Pendek kata, tiada estrogen tersedia untuk menyebabkan kerosakan kepada pesakit kanser payudara. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, Arimidex telah menjadi peneraju anti-estrogen dalam rawatan kanser payudara positif reseptor hormon, terutamanya di kalangan wanita selepas menopaus. Apabila kanser telah reda, bukan perkara biasa untuk Nolvadex diperkenalkan untuk mengelakkan kanser.

Bagi pengguna steroid anabolik, kesan Arimidex amat dihargai dalam keupayaannya untuk melindungi daripada kesan sampingan berkaitan estrogenik. Banyak steroid anabolik mempunyai keupayaan untuk menggalakkan kesan sampingan estrogenik disebabkan oleh interaksi hormon testosteron dengan enzim aromatase. Apabila aromatisasi berlaku, tahap estrogen meningkat dan ini boleh menyebabkan ginekomastia dan pengekalan air yang berlebihan. Apabila pengekalan air yang berlebihan menjadi teruk, ini juga boleh menggalakkan tekanan darah tinggi. Tidak semua steroid anabolik beraroma, dan oleh itu, tidak semua boleh membawa kepada kesan berkaitan estrogenik. Walau bagaimanapun, banyak steroid biasa membawa keupayaan untuk menggalakkan aktiviti estrogenik termasuk Dianabol, semua bentuk Nandrolone dan Boldenone ke tahap dan sudah tentu, semua bentuk testosteron yang banyak.

Dengan memasukkan Arimidex dalam kitaran steroid anabolik yang mengandungi steroid aromatizing, individu itu boleh melindungi daripada ginekomastia dan pengekalan air. Ini juga akan melindungi daripada tekanan darah tinggi. Sesetengah steroid masih boleh menyebabkan tekanan darah tinggi tanpa pengekalan air, tetapi pengekalan air berlebihan yang berat adalah punca nombor satu tekanan darah tinggi di kalangan pengguna steroid anabolik. Tanpa persoalan, AI seperti Arimidex adalah anti-estrogen yang paling berkesan untuk memerangi kesan sampingan berkaitan estrogenik. SERM seperti Nolvadex juga boleh berguna dan walaupun tidak berkesan harus menjadi pilihan pertama apabila mungkin. Arimidex mempunyai keupayaan untuk menjejaskan kolesterol secara negatif seperti yang akan kita lihat di bahagian kesan sampingan. Walau bagaimanapun, kita juga akan mendapati isu kolesterol boleh dielakkan.

Sebagai sebatian merangsang testosteron, Arimidex boleh menarik pelan rawatan testosteron rendah dan Terapi Kitaran Selepas (PCT) untuk pengguna steroid anabolik. Dalam kes rawatan testosteron rendah, ia selalunya tidak mencukupi. Walau bagaimanapun, ia masih boleh memberi manfaat bersama dengan terapi testosteron eksogen dalam melindungi daripada kesan sampingan estrogenik. Bagi penggunaan PCT, ada yang akan mencubanya dan ia boleh memberi kesan positif, tetapi secara amnya ia tidak disyorkan. Tujuan utama pelan PCT adalah untuk merangsang pengeluaran testosteron semulajadi untuk melindungi tisu otot tanpa lemak, mengekalkan lemak badan di bawah kawalan dan menggalakkan keadaan kesihatan yang lebih baik. Walau bagaimanapun, tujuan keseluruhan adalah normalisasi, yang tidak dapat dicapai apabila menggunakan kitaran pasca Arimidex kerana pengurangan estrogen yang luar biasa. Walaupun tahap estrogen yang tinggi boleh menjadi masalah, sesetengahnya diperlukan untuk fungsi badan yang betul, terutamanya mengenai sistem imun dan kesihatan kardiovaskular. Bagi pengguna steroid anabolik, AI harus disimpan untuk kegunaan kitaran dengan SERM digunakan untuk PCT.

Kesan Sampingan Arimidex

Memandangkan Arimidex (Anastrozole) adalah sebatian sampingan untuk tujuan kawalan Estrogen dalam badan, ia adalah sebatian yang umumnya diterima dengan baik oleh pengguna lelaki. Walau bagaimanapun, terdapat beberapa kesan sampingan Arimidex yang perlu dibimbangkan. Ini terutamanya wujud dalam bentuk pengurangan berlebihan paras plasma darah Estrogen dalam badan, serta penindasan Estrogen jangka panjang. Arimidex memberi kesan kepada wanita dengan cara yang jauh lebih besar dan ketara berbanding pengguna lelaki juga.

Apabila bercakap tentang pengurangan dan penindasan Estrogen, mesti difahami bahawa tidak seperti SERM (Selective Estrogen Receptor Modulators) seperti Nolvadex atau Clomid (Clomiphene Citrate), Arimidex tergolong dalam keluarga perencat aromatase. Ini bermakna ia berfungsi untuk melumpuhkan enzim aromatase, yang bertanggungjawab untuk aromatisasi – atau, penukaran – Testosteron kepada Estrogen. Dalam erti kata lain, Arimidex mengurangkan jumlah tahap Estrogen yang beredar pada sumber akar berbanding SERM, yang berfungsi untuk menghalang aktiviti Estrogen di tapak reseptor terpilih sahaja.

Kajian telah menunjukkan bahawa penggunaan Arimidex menyebabkan peningkatan insiden dan kebarangkalian untuk mengalami patah tulang. Walaupun ini adalah kesan sampingan yang lebih khusus wanita daripada penggunaan Arimidex, Estrogen memainkan peranan penting dalam promosi dan pengekalan kandungan mineral tulang pada lelaki juga. Terdapat kajian yang dijalankan yang mendapati bahawa Arimidex memberi kesan negatif pada tahap perolehan kalsium dalam tisu tulang walaupun penggunaan jangka pendek.

Kelesuan dan keletihan biasanya dikaitkan dengan penggunaan Arimidex. Seperti hampir semua sebatian pengurangan Estrogen, pengurangan tahap Estrogen yang beredar bermakna peranan penting yang dimainkan oleh Estrogen dalam CNS (Sistem Saraf Pusat) berkurangan, sekali gus mengakibatkan kemungkinan keletihan kronik. Ini biasanya akibat tahap Estrogen dikurangkan ke tahap yang dianggap terlalu rendah untuk sihat.

Satu kesan sampingan yang sangat ketara daripada penggunaan Arimidex ialah kesan negatif terhadap profil kolesterol darah. Seperti hampir semua sebatian pengurangan Estrogen, Arimidex juga akan menurunkan kolesterol HDL (baik) dan meningkatkan LDL (kolesterol jahat). Ini kerana Estrogen bertanggungjawab untuk menggalakkan paras kolesterol yang sihat dalam badan, dan gangguan paras plasma darah normal Estrogen sememangnya akan membuangnya. Sudah tentu, ia juga tidak perlu dikatakan bahawa pengurangan Estrogen yang lebih teruk, lebih teruk kesan kardiovaskular di kawasan ini.

Satu kesan sampingan Arimidex yang penting ialah kemungkinan pemulihan Estrogen. Ini wujud khususnya dengan dua daripada tiga perencat aromatase yang paling popular (Arimidex dan Letrozole). Perencat aromatase ketiga, Aromasin (Exemestane) tidak berkongsi sifat yang sama tentang kemungkinan pemulihan Estrogen. Ini kerana tidak seperti Aromasin, Arimidex adalah perencat aromatase bukan bunuh diri. Ini bermakna Arimidex akan mengikat dan melumpuhkan enzim aromatase, tetapi ia tidak melakukannya secara kekal. Pada satu ketika, Arimidex akan berpisah dengan enzim dan enzim kemudiannya akan bebas untuk melakukan tugasnya semula di dalam badan. Maksudnya bagi pengguna akhir ialah risiko lantunan semula tahap Estrogen (dan dengan itu, kesan sampingan berkaitan Estrogen) jika penggunaan Arimidex dihentikan terlalu awal atau secara tiba-tiba selepas mula digunakan.

Kelebihan Kami

1. Kualiti: setiap item diuji dengan ketat oleh kakitangan profesional kami dan mendapat sijil ISO.
2. Harga: jauh lebih rendah daripada rakan sebaya kami kerana kami adalah kilang. Diskaun akan diberikan apabila anda membuat pesanan yang banyak.
3.Penghantaran: Kami mempunyai stok yang mencukupi supaya kami boleh membuat penghantaran dalam masa 24 jam selepas pembayaran.
4. Polisi Penghantaran Semula Sempurna telah dibuat untuk melindungi faedah maksimum pelanggan dan mengurangkan potensi kerugian.
5. Perkhidmatan selepas jualan yang baik: sentiasa menjejaki status bungkusan anda sehingga dihantar dan cuba sedaya upaya untuk menyelesaikan masalah pelanggan yang dihadapi
6. produk utama: Steroid mentah, hormon pertumbuhan manusia, Minyak separuh siap, peptida bina badan, mentah SARM, Steroid anabolik