Bahan aktif Cialis, tadalafil, tergolong dalam kumpulan ubat yang dipanggil 'phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors'. Ia berfungsi dengan menyekat enzim fosfodiesterase, yang biasanya memecah bahan yang dikenali sebagai cyclic guanosine monophosphate (cGMP). Semasa rangsangan seksual biasa, cGMP dihasilkan dalam zakar, di mana ia menyebabkan otot dalam tisu span zakar (korpora cavernosa) mengendur, membolehkan aliran darah ke dalam badan, menghasilkan ereksi.
Dengan menyekat pecahan cGMP, Cialis memulihkan fungsi erektil. Walau bagaimanapun, rangsangan seksual masih diperlukan. Dengan menyekat enzim fosfodiesterase dan menghalang pemecahan cGMP, Cialis juga meningkatkan aliran darah ke, dan melegakan otot, prostat dan pundi kencing. Ini boleh mengurangkan masalah dengan pengaliran air kencing yang merupakan gejala hiperplasia prostat jinak.
