Methyltestosterone ialah agonis reseptor androgen sintetik. Methyltestosterone ialah mimik testosteron yang digunakan untuk merawat lelaki yang mengalami kekurangan testosteron dan terapi penggantian androgen yang berkaitan. Di samping itu ia digunakan dalam rawatan kanser payudara pada wanita menopause sebagai agen antineoplastik. Methyltestosterone ialah derivatif testosteron yang mengandungi kumpulan metil pada kedudukan 17 alfa yang secara fungsional meningkatkan bioavailabiliti. Metiltestosteron mengikat reseptor androgen sitosol dan kompleks reseptor ligan berfungsi sebagai faktor transkripsi yang mengawal selia ekspresi gen responsif androgen. Gen responsif androgen bertanggungjawab untuk pertumbuhan dan perkembangan organ seks lelaki dan ciri seksual sekunder lelaki. Ejen anabolik seperti metiltestosteron merangsang anabolisme dan menghalang katabolisme dan dengan itu merangsang perkembangan jisim otot, kekuatan dan kuasa.
Ubat ini digunakan pada lelaki yang tidak menghasilkan cukup bahan semula jadi yang dipanggil testosteron. Pada lelaki, testosteron bertanggungjawab untuk banyak fungsi normal, termasuk pertumbuhan dan perkembangan alat kelamin, otot, dan tulang. Ia juga membantu menyebabkan perkembangan seksual normal (akil baligh) pada kanak-kanak lelaki. Methyltestosterone adalah serupa dengan testosteron semulajadi yang dihasilkan oleh badan anda. Ia tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai androgen. Ia berfungsi dengan menjejaskan banyak sistem badan supaya badan boleh berkembang dan berfungsi secara normal.Methyltestosteron juga boleh digunakan pada remaja lelaki tertentu untuk menyebabkan akil baligh pada mereka yang tertangguh akil baligh. Ia juga boleh digunakan untuk merawat jenis kanser payudara tertentu pada wanita.
